Сердечные патологии могут развиться по целому ряду причин, и, к сожалению, их лечение не обходится без использования медикаментов. Зачастую пациенту назначается несколько препаратов, принимать которые нужно по определенной схеме. Некоторые из них – всю оставшуюся жизнь, чтобы поддерживать нормальный ритм работы сердца.

Сердечные гликозиды относятся к группе таких лекарств, которые в правильно подобранной дозировке существенно улучшают самочувствие человека. Но в большом количестве становятся ядом.

Что такое гликозиды

сердечные гликозиды

Наперстянка Пурпурная имеет лекарственные соединения

Гликозиды для сердечников – это лекарственные препараты избирательного кардиотонического действия, которые могут быть изготовлены как на растительной, так и на полусинтетической основе. Эти органические соединения содержатся в таких растениях:

— ландыш;

— горицвет;

— наперстянка;

— олеандр и пр.

Из этих растений выделяют вещества дигитоксин, дигоксин, ацетилдиготоксин, целанид, лантозид, коргликон, которые затем используют для приготовления медицинских препаратов.

В сердечных гликозидах содержится два компонента, сахаристый и несахаристый: гликоны и агликоны. Основной кардиотонический эффект оказывает именно агликоновая составляющая молекулы, но гликон способствует проходимости молекулы через клеточную мембрану и удержанию ее там.

Сердечные гликозиды влияют на все основные функции сердечной мышцы. Постоянный прием этих препаратов делает сердцебиение менее частым, но при этом сами сердечные сокращения – более сильными.

Вначале они перорально попадают в желудок, оттуда всасываются в кровь, проникают в клетки миокарда и удерживаются там, положительно воздействуя на его работу. Эффективность и продолжительность действия сердечных гликозидов напрямую зависит от степени их связи с белками плазмы. Чем прочнее эта связь, тем выше будет кумулятивность и длительней эффект.

Классификация и показания к применению сердечных гликозидов

Увеличение силы сокращения сердца (положительная инотропная активность) важна для большинства пациентов с сердечной недостаточностью. Существует несколько механизмов, посредством которых это может быть достигнуто. Сердечные стероиды являются, пожалуй, наиболее полезными и обсуждаются здесь.

Сердечные гликозиды являются важным классом естественных стероидов, чьи действия используются в полезных свойствах. Растения, содержащие эти стероиды были использованы много веков на протяжении истории. Эти стероиды широко используются в современном лечении сердечной недостаточности, а также для лечения фибрилляции предсердий и флаттера. Тем не менее серьезной проблемой остается их токсичность при чрезмерном потреблении.

гликозидыКак таковой классификации сердечных гликозидов не существует. Различают препараты по концентрации содержания активного вещества, а также по их количеству – одно или несколько.

Также бывают эти органические соединения по разной продолжительности действия:

— длительной – максимальная концентрация достигается спустя 10 часов после приема препарата, действие сохраняется несколько суток, при этом значительно возрастает риск передозировки;

— средней – максимальная концентрация отмечается через 6 часов, эффект длится до 3 дней;

— короткой – обычно вводятся внутривенно, если нужна быстрая помощь при сердечном приступе, действуют сразу же и практически не обладают кумулятивным эффектом.

Показаниями к применению сердечных гликозидов являются сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия, стенокардия, при этом тщательно учитывается виды и степень тяжести патологии. Подбираются препарат и дозировка только врачом, нарушать их категорически нельзя, так как основным побочным эффектом сердечных гликозидов является сильная интоксикация организма. Нельзя принимать эти  соединения при беременности и во время лактации.

Механизмы действия

Сердечные гликозиды представляют лекарственные средства определенной структуры, которые получаются на базе растительной или полусинтетической основе. Терапевтический эффект растения Наперстянка Пурпурная был впервые описан в 1785 году. Изначально растение Наперстянку использовали для лечения водянки (избыточное скопление жидкости в  подкожно-жировой клетчатке), старый термин для купирования. Последующие исследования обнаружили, что растение было наиболее полезно при отеках, что было вызвано ослабленным сердцем (например, при сердечной недостаточности).

Вещества наперстянки являются мощными ингибиторами (подавляющие или задерживающие процесс) обмена клеточного натрия и калия. Обычно транспортная система перемещает ионы натрия из клетки и выводит ионы калия в клетку. Необходимость этой транспортной функции связана с выживанием клеток, потому что диффузия натрия в клетку и диффузия калия из клетки, и их концентрационные градиенты приводят к снижению их концентрации через клеточные мембраны с течением времени. Потеря этих ионных градиентов ведет к клеточной деполяризации и потери отрицательного мембранного потенциала, который необходим для нормального функционирования клеток.

Сердечные мышечные клетки, как и многие другие имеют обменник Nа+-Са++ , что имеет важное значение для поддержания гомеостаза натрия и кальция.

Точный механизм, посредством которого этот обмен работает пока наукой не описан. Однако известно, что кальций и натрий могут двигаться в любом направлении через мышечное волокно. Кроме того, три ионы натрия обмениваются на ион кальция, поэтому этот обмен создает электрогенный потенциал. Направление движения этих ионов (либо внутрь, либо наружу) зависит от мембранного потенциала и химического градиента ионов. При увеличении внутриклеточного количества натрия, кальций конкурирует за счет этого механизма обмена и это приводит к увеличению количества внутриклеточного кальция. Таким образом, механизмы, приводящие к накоплению внутриклеточного натрия вызывают последующее накопление внутриклеточного кальция из-за снижения обменного процесса.

Влиянием на ионные механизмы, которые не полностью понятны, соединения гликозиды увеличивают активность в сердце.

Такие соединения исторически использовались в лечении хронической сердечной недостаточности вследствие этого эффекта. Хотя новые и более эффективные методы лечения сердечной недостаточности доступны, вещества этого типа по-прежнему широко используются. Клинические исследования у пациентов с болезнями сердца доказали, что  использование  сердечных гликозидов в сочетании с другими препаратами  улучшает лечебный эффект.